Опасности аналгетиков при головной боли

Наиболее часто при головной боли, не связанной с подъемом артериального давления, пациенты используют группу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и парацетамол, близкий по механизму действия, но не обладающий противовоспалительной активностью препарат. Эта группа называется также ненаркотические аналгетики.

Препараты доступны, продаются без рецепта и используются не только при головной боли, но и при других видах боли и как жаропонижающие средства.

Но эти препараты, также как и другие обладают множеством нежелательных эффектов и могут привести к смертельному исходу при неправильном применении.

Начнем с ацетилсалициловой кислоты. Издревле препараты из коры ивы использовали как жаропонижающее средства. В 1838 году итальянским химиком Рафаэлем Пириа из ивовой коры была впервые салициловая кислота, а впервые это вещество было синтезировано Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году. В 1897 года Феликс Хоффман, работавший в лабораториях фирмы Bayer AG, впервые получил образцы ацетилсалициловой кислоты, сырьём для которой служила кора дерева ивы. Фирма Bayer зарегистрировала новое лекарство под торговой маркой аспирин. Уже в 1899 году первая партия этого лекарства появилась в продаже вначале как порошок с жаропонижающим,  болеутоляющим и противовоспалительным действием, а с 1904 года —аспирин появился в форме таблеток

Препарат явился прототипом всей группы НПВС.  К этой группе также относятся такие препараты как: метамизол натрия (анальгин), индометацин, диклофенак, кеторолак, ибупрофен, напроксен и многие другие популярные средства.

Ацетилсалициловая кислота (АСК) или ее комбинация  с другими лекарствами (наиболее частой является АСК-парацетамол-кофеин) оказывает эффективное воздействие на определённые типы головной боли, и прежде всего, головную боль напряжения (наиболее распространённую) и мигрень.

В виде таблеток назначают ацетилсалициловую кислоту внутрь после еды. Для взрослых разовая доза составляет 0,5 г, максимальная разовая доза - 1,0 г (2 таблетки по 0,5 г), максимальная суточная - 3,0 г (6 таблеток по 0,5 г). Разовую дозу при необходимости можно принимать 3–4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.

Однако, применение ацетилсалициловой кислоты, как и многих других НПВС сопряжено с рядом тяжелых побочных реакций. Наиболее частые осложнения при использовании НПВС:

• Ппоражение слизистой оболочки желудка, приводящее к эрозиям, язвенным поражениям и желудочным кровотечениям (частота встречаемости  НПВП-гастропатии (геморрагии, эрозии, язвы) колеблется от 15 до 50 %.)
• Повышения АД, связанная с увеличением ОЦК – колеблется от 1 до 5 %., что приводит в том числе к неэффективности антигипертензивной терапии
• Кровотечения (геморрагический синдром) – особенно выражен у ацетилсалицилловой кислоты. Проявления различны, от внезапно при незначительных повреждениях появляющихся кровоподтеков, до кровотечений, которые могут привести к анемии и даже смертельному исходу
• У ряда пациентов развивается бронхоспазм («аспириновая астма»)

 Часть препаратов приводят к особым нежелательным явлениям, так метамизол в ряде случаев изменения крови – агранулоцитоз, при котором наблюдается снижение уровня лейкоцитов (менее 1·109/л) и повышается восприимчивость организма к бактериальным и грибковым инфекциям. Индометацин может вызвать тяжелый гепатит, депрессию, агранулоцитоз.

НПВС противопоказаны в 1 и 3 триместре беременности. В первом триместре возможно развитие врожденные аномалии (пороки сердечно-сосудистой системы, расщепление верхнего неба), а в третьем перинатальная смертность, а также кровотечение в родах, опасное как для матери, так и для новорожденного.

Парацетамол был впервые предложен к продаже в США в 1953 году компанией Стерлинг-Уинтроп (Sterling-Winthrop Co.), которая позиционировала его как более безопасный для детей и людей с язвами, чем ацетилсалициловая кислота (аспирин).

Доза препарата для взрослых (в том числе беременных и кормящих грудью) дозировка ограничена 4-мя приёмами по 1 г. Интервал между приёмами не менее 4 часов. Таким образом максимальная суточная доза не должна превышать 4 г.

Разовый приём парацетамола в дозировке более 10 г (по некоторым данным 7,5 г) у взрослых может привести к тяжелому отравлению (даже со смертельным исходом), сопровождающемуся тяжёлым поражением печени. Тяжелое поражение печени может развиться и при приеме обычных доз у лиц страдающих алкоголизмом или лиц, систематически употребляющих алкоголь (для мужчин — ежедневный приём свыше 700 мл пива или 200 мл вина, для женщин— дозы в 2 раза меньше), особенно, если приём парацетамола произошёл через короткий промежуток времени после употребления алкоголя. Лучше не принимать алкоголь и парацетамол в один день.

Опасен прием парацетамола и у лиц страдающих гепатитом.

У детей старше 11 лет при разовом приёме парацетамола свыше 3 г развивается острое отравление.

Неконтролируемая передозировка парацетамола может привести к печёночной недостаточности и смерти в течение нескольких дней.

И еще необычный побочный эффект, который может развиться при частом приеме аналгетиков при головной боли – абузусная головная боль. Для устранения головной боли пациент принимает аналгетик все чаще и в возрастающих дозировках. Боль проходит на короткий период или полностью не купируется, что вынуждает человека продолжать увеличивать дозу. Формируется порочный круг, в результате которого первичная головная боль переходит в хроническую абузусную. Одной из мер помощи в данном случае будет полная отмена анальгетического средства.

Киселева Нина Михайловна, д.б.н., доцент

профессор кафедры фармакологии ИФМХ Пироговского Университета

главный научный сотрудник отдел медицинской химии и токсикологии ИФМХ Пироговского Университета

главный научный сотрудник научно-испытательный центр ИФМХ Пироговского Университета